Heroiin kuulub selliste keemiliste ühendite hulka, mida nimetatakse opioidideks. Need võivad olla sünteeti­lised, poolsünteetilised või loodus­likud, ent opioide ühendab see, et need mõjuvad selgroogsetele (sh inimestele) valu vaigistavalt. Nende toime meenutab morfiini oma.

Heroiinil on morfiiniga otsene seos – seda saadakse morfiini atsetüülimisel, mis tähendab morfiini reageerimist äädik­happega. Saadud aine lahustub inimkehas paremini rasvades ja ühendid jõuavad kiiremini närvirakkudeni. Morfiini omakorda saadakse oopiumist, mis on unimaguna kupardest saadav kuivatatud piimmahl.